常见的医药中间体有哪些?医药中间体指的是用于药品合成工艺过程中的化工原料或化工产品。从我国医药中间体行业的发展历史来看,经过近30年的发展时间,医药中间体已经由一个化工行业的小分支发展成为产值数十亿元的新兴行业,其市场竞争也愈加激烈。下面小编就为您介绍几种常见的医药中间体:
N-苄基-N-甲基乙醇胺
N-苄基-N-甲基乙醇胺是重要医药中间体,可以合成抗哮喘和抗过敏药,抗高血压药尼卡地平及一些新型治疗心血管疾病药物;此外还可以合成农药除草剂、植物杀菌剂和金属防腐剂等。
4,4’-二甲氧基乙酰乙酸甲酯
4,4’-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要的心脑血管疾病治疗药物尼伐地平的中间体,是目前国际市场上主导的心脑血管疾病治疗药物,国内尚没有生产。以乙醛酸为原料与原甲酸三甲酯在浓硫酸存在下合成得到二甲氧基乙酸甲酯,后者与乙酸甲酯、甲醇钠反应得到4,4’-二甲氧基乙酰乙酸甲酯。
α-亚甲基环酮
α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物的活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团的隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物的重要中间体。
4-丙硫基邻苯二胺
4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑的关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市的新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强的。
帕唑帕尼
帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
2,4-二氯-5-甲氧基苯胺
由美国惠氏制药公司(Wyeth Pharmaceuticals)研发的伯舒替尼(bosutinib)于2010年9月经欧盟批准作为“孤儿药”用于治疗慢性髓性白血病(CML)。2012年9月4日,该药又经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Bosulif。2013年3月27日欧洲食品药品监督管理局(EMA)批注上市,2014年09月26日日本PMDA批注上市。